Механизм действия глазных капель Циклопентолат

В качестве действующего вещества в препарате содержится циклопентолат. В каждом миллилитре препарата содержится циклопентолат в форме гидрохлорида в количестве 10 миллиграмм. Вспомогательными веществами служат хлорид бензалкония и некоторые другие.

Форма выпуска

Выпускается в виде глазных капель, имеющих вид бесцветного раствора.

Фармакология

Циклопентолат осуществляет блокаду М-холинорецепторов, предотвращая таким образом воздействие, оказываемое медиатором ацетилхинолином.

Поскольку блокируются холинергические синапсы, местами расположения которых являются сфинктер глазного зрачка и цилиарная мышца, зрачок расширяется благодаря тому, что тонус той мышцы, которая расширяет зрачок, преобладает над тонусом той мышцы, которая его сужает. В то же время благодаря тому, что расслабляется цилиарная мышца, парализуется аккомодация.

Данный препарат с лёгкостью попадает в клетки глазных тканей. Его эффект достигается в течение недолгого времени, максимальный уровень циклоплегии устанавливается через 30-80 минут, а мидриаз , через 30-60 минут с момента одноразовой инстилляции. Окончательно аккомодация восстанавливается спустя 6-24 часа, при этом размеры зрачка иногда у пациента с повышенной чувствительностью могут восстанавливаться несколько суток. В небольшой мере снижается выделение слюны.

Зрачок расширяется спустя пятнадцать-тридцать минут с момента одноразового закапывания. Время сохранения мидриаза , шесть-двенадцать часов, у пациентов с повышенной чувствительностью возможно сохранение лёгкого мидриаза в течение гораздо более длительного времени. Циклоплегия в форме остаточных явлений держится на протяжении длительного времени , от двенадцати часов до суток.

Циклопентолат имеет слабо выраженный спазмолитический эффект, снижая выделение слюны, желудочного сока, пота, панкреатического сока, повышая давление внутри глаз, ощутимо повышая пульс и в небольшой степени , давление.

Препарат способен проникать сквозь гематоэнцефалическую преграду. Средние дозы его умеренно воздействуют на ЦНС, возбуждая дыхание.

Показания

В диагностических целях:

• Перед офтальмоскопией,
• Перед определением рефракции,
• Для подготовки к операции по увеличению ширины зрачка в случае катарактальной экстракции,
• Для лечения воспалительных глазных болезней, таких как склерит, эписклерит, увеит, иридоциклит, кератит.

Противопоказания

1. Глаукома,
2. Непроходимость кишечника,
3. Индивидуальная непереносимость,
4. Органические поражения ЦНС в детском возрасте.

Особенности препарата

Циклопентолат менее эффективен при использовании детьми, людьми, имеющими тёмную кожу и тёмные пигментные радужные оболочки глаз. У данных категорий пациентов в случае использования этого средства уровень остаточной аккомодации иногда достигает четырёх диоптрий. В случае, когда необходимо использовать капли пациенту, относящемуся к какой-либо из вышеперечисленных категорий, ему нужно тщательно подобрать дозу. Требуется предосторожность при использовании детьми, истощёнными и пожилыми пациентами, а также в случае глазной гиперемии (есть риск усиления абсорбции).

Чтобы снизить абсорбцию и вероятность системного эффекта в случае использования данных капель, требуется с осторожностью зажать внутренний край каждого глаза (рядом с переносицей) пальцами на протяжении одной минуты с момента закапывания. В таком случае будет минимизировано прохождение мази в составе слезы по назолакримальному протоку в носоглотку и носовую полость. Наиболее важно придерживаться данного правила в случае использования Циклопентолата для несовершеннолетнего пациента.

В детском возрасте в случае, когда диагностирован полустойкий либо стойкий спазм аккомодации, рекомендуется для циклоплегии применение курса атропина в форме сульфата.

В случае использования Циклопентолата в пожилом возрасте необходимо контролировать внутриглазное давление.

Требуется осторожность при использовании данной мази для детей младше трёх лет, пациентов старше шестидесяти лет и в случае, когда диагностирована гиперплазия простаты.

Также нужна осторожность при использовании Циклопентолата в случае наличия коронарных болезней, сердечной недостаточности, атаксии.

Особая осторожность требуется при наличии индивидуальной повышенной чувствительности к веществам красавки, так как есть вероятность системной токсичности. На восстановление аккомодации может уйти до суток.

В составе препарата содержится в качестве консерванта бензалконий в форме хлорида, абсорбирующийся контактными линзами мягкого типа, обесцвечивающий их и раздражающий глаза. В случае применения контактных линз требуется их снятие перед тем, как закапывать глаза. Надеть их снова допустимо минимум спустя пятнадцать минут с момента использования средства. Если применяются другие капли для глаз, требуется выждать минимум пятнадцать минут, пока не будет использовано следующее средство.

По окончании использования данных капель требуется тщательное вымывание рук, так как имеется вероятность проявлений системной токсичности в случае перорального попадания Циклопентолата внутрь организма.

Особенности приёма и дозировка

Приём капель Циклопентолат предполагает выполнение гигиенических правил, избежание прикосновений края капельницы к любой поверхности либо к пальцам. Требуется удерживать флакон в закрытом виде, закрывая сразу по окончании использования. При закапывании следует оттягивать веко внизу. Закапывание происходит в мешок конъюнктивы, по одной-две капли. Максимальная выраженность эффекта достигается спустя время от получаса до часа.

Чтобы исследовать дно глаза, применяется по одной капле один-три раза ежедневно.

Для того, чтобы исследовать рефракцию в детском возрасте старше трёх месяцев и в подростковом возрасте, используются по одной-две капли дважды-трижды ежедневно.

В случае болезней воспалительного характера применяют по одной капле трижды ежедневно, в особо тяжёлом случае допустимо использование по одной капле раз в три-четыре часа.

При увеите и синехиях применяют по одной-две капли каждых шесть-восемь часов.

Передозировка

Проявления: гипертермия, чрезмерная сухость кожи, учащение пульса, психические нарушения в виде бессвязной речи, повышенной утомляемости, потери возможности распознания находящихся рядом друг с другом предметов, потеря пространственной ориентации, эмоциональные расстройства. В случае очень высоких доз , остановка дыхания, кома.

Передозировку лечат с помощью физостигмина, который является специфическим антидотом. Для детей доза антидота составляет 0,5 мг, в случае, если эффект отсутствует на протяжении пяти минут, доза повторяется (но допустимый максимум составляет 2 мг). Для взрослых требуется доза 2 мг, а в случае, если через двадцать минут эффект не будет достигнут, вводят дозу 1-2 мг.

Взаимодействие

Действие циклопентолата может усиливаться альфа-адреномиметиками (фенилэфрином) и ослабляться м-холиномиметиками (пилокарпином).

Циклопентолат вызывает снижение противоглаукомного и миотического эффектов, оказываемых карбахолом, пилокарпином и антихолинэстеразными средствами.

Побочные эффекты

• Местные побочные воздействия (офтальмологического характера): чувство жжения, появление красноты на конъюнктиве, ухудшение зрения, увеличение внутриглазного давления в случае узкого угла либо открытоугольной глаукомы у пациента, светобоязнь,
• ЦНС: нарушения поведения, галлюцинации (зрительные, слуховые), нарушения речи, потеря временной и пространственной ориентации, нарушения памяти, головокружение, астения, атаксия, тревожные состояния,
• У несовершеннолетних пациентов встречаются атаксия, нарушения речи, галлюцинации, потеря способности узнавать знакомых людей, потеря памяти, повышенная возбудимость, беспокойные состояния, навязчивые страхи, повышенная сонливость, эмоциональные расстройства,
• Сердце и сосуды: учащение или снижение частоты пульса, повышение либо снижение давления, нарушения сердечного ритма, увеличение ширины сосудов,
• Кожа: крапивница, дерматит, чувство жжения, чрезмерная сухость,
• ЖКТ: тошнота, желудочные расстройства, кишечная непроходимость, рвота, энтероколит в некротической форме, запор, повышенное выделение слюны, сухость в ротовой полости,
• Иммунная система: анафилактические реакции, недостаточность дыхания,
• Выделительная система: затруднённое мочеиспускание, ложные позывы на мочеиспускание,
• Другие побочные реакции: лихорадка, краснота щёк.

Особые указания при применении

Чтобы снизить системную абсорбцию веществ данного препарата, целесообразно прижимание носослёзной точки в ходе процедуры, а также на протяжении двух-трёх минут по окончании процедуры (в наибольшей степени это касается использования Циклопентолата при лечении детей). В случае лечения младенца по причине вероятной непереносимости пищи осуществление кормления допустимо лишь спустя минимум четыре часа с момента окончания использования капель. В случае появления светобоязни, чтобы защитить глаза от ультрафиолетовых лучей, требуется использовать тёмные очки. В ситуации, когда светобоязнь не исчезает через полтора дня с момента окончания инстилляции, необходимо обратиться к врачу.

В случае наличия повышенной чувствительности у пациента к атропину перекрёстная аллергия к циклопентолату не наблюдается.

Срок годности

Общий срок годности Циклопентолата составляет два года. С момента раскрытия флакона срок его годности составляет один месяц.