Действующим компонентом препарата Рестасис является циклоспорин. В одном миллиграмме этого препарата, имеющего форму эмульсии, содержится 0,5 миллиграмма циклоспорина. Вспомогательными веществами служат касторовое масло, карбомер и некоторые другие.
Препарат выпускается в форме глазной эмульсии, которая является полупрозрачной и мутной, имеет однородный белый цвет.
Фармакология
Действующее вещество Рестасиса , циклоспорин, обладает иммуносупрессивным эффектом, проявляющимся при условии его системного введения. Это означает усиление выработки слёз при кератоконъюнктивите в сухой форме. Циклоспорин в форме эмульсии отчасти играет роль иммуномодулятора. Подробная схема воздействия пока не изучена.
в крови активного вещества при исследованиях определяли, проводя количественный анализ ВЭЖХ-MSD.
этого вещества в каждом отобранном образце при местном использовании Рестасиса взрослыми пациентами с приёмом дважды в сутки в виде курса длительностью до года не превышала 0,1 нанограмма на миллилитр.
Не была отмечена его кумуляция в крови.
Показания
Уменьшенное выделение слёз у больных с воспалительными поражениями глаз и при кератоконъюнктивите в сухой форме.
Противопоказания
- Инфекционные глазные болезни в острой форме,
- Беременность,
- Несовершеннолетний возраст,
- Усиленная чувствительность в отношении компонентов средства.
Также необходима осторожность при использовании препарата для лечения больных, у которых когда-либо был диагностирован герпетический кератит.
Фармакологическое взаимодействие
Фармакологическое взаимодействие, в которое может вступать циклоспорин именно в этой фармацевтической форме (эмульсия Рестасис), и его последствия не изучены. Однако приём Рестасиса не исключает тех форм взаимодействия, которые характерны для циклоспорина вообще в случае его системного использования.
Концентрация в крови циклоспорина вследствие замедления действия ферментов, участвующих в обмене и выводе циклоспорина, повышается в результате приёма противозачаточных пероральных препаратов, глюкокортикоидов, макролидных антибиотиков, триазола, противогрибковых препаратов (метронидазола и др.), антагонистов рецепторов Н2, антагонистов кальция (нифедипина и др.), фторхинона, даназола.
Нефротоксическое действие, оказываемое циклоспорином, усиливается в результате приёма аминогликозидных антибиотиков, амфотерицина Б, мелфалана, антибиотиков на основе цефалоспорина, НПВС, ингибиторов АСЕ, ранитидина.
Общее воздействие, оказываемое циклоспорином, усиливается при приёме хинидина, теофиллина, вальпроата натрия, а также производных всех этих препаратов.
В случае параллельного использования всех категорий вышеперечисленных препаратов с циклоспорином увеличивается частота побочных воздействий, в первую очередь повышается нефротоксичность.
Препаратами, которые уменьшают содержание в крови циклоспорина путём индукции тех ферментов, которые участвуют в обмене циклоспорина и его выделении, являются препараты, оказывающие противоэпилептическое воздействие (и небарбитураты, и барбитураты), бензодиазепины и бутирофенон с их производными, эстрогены и гестагены с их сочетаниями, октреотид, сульфамидин при его внутривенном введении и лекарственные средства, в которых содержится растение зверобой продырявленный.
Необходима предосторожность при использовании Рестасиса параллельно с любым из вышеперечисленных препаратов. Их использование требует повышения частоты контроля концентрации в крови циклоспорина, а также содержания в ней креатинина.
Вероятность возникновения близорукости возрастает в случае параллельного использования циклоспорина с такими веществами, как колхицин и ловастатин.
В случае, когда использование сочетания данных средств приводит к появлению мышечной боли либо слабости, требуется определение уровня КФК, так как имеет место вероятность рабдомиолиза, также может возникнуть острая почечная недостаточность.
Поскольку нифедипин способен вызвать гипертрофию дёсен, недопустимо его использование теми больными, чьи дёсны поражены вследствие применения циклоспорина.
Использование циклоспорина способно повлечь снижение эффективности прививок. По этой причине во время лечения Рестасисом необходимо исключение использования любой живой ослабленной вакцины.
Поскольку Рестасис способен в некоторых случаях повлечь избыток калия либо обострение проявлений уже имеющегося избытка этого элемента, нужен тщательный контроль приёма средств, в которых содержится калий, и тех средств, которые увеличивают его содержание в крови.
По этой причине необходим контроль содержания в крови калия, прежде всего у тех больных, у которых значительно нарушена работа почек.
Одновременное использование циклоспорина с имипенемом и/или циластатином требует учёта факта увеличения содержания циклоспорина, приводящего к признакам нейротоксичности (проявляющейся в виде растерянности, возбуждения и дрожи).
По этой причине требуется более тщательный контроль содержания в крови циклоспорина во время использования вышеуказанного сочетания лекарств и отслеживание общего состояния больного для предупреждения вероятных расстройств со стороны ЦНС.
Параллельное использование циклоспорина с другими лекарственными средствами, оказывающими иммунодепрессивное воздействие, приводит к повышению вероятности болезней инфекционного и лимфопролиферативного происхождения.
По этой причине недопустимо применение циклоспорина параллельно с этими средствами (кроме ГКС, а также азатиоприна).
Параллельное использование циклоспорина с вышеупомянутыми препаратами требует соответствующего уменьшения доз применяемого циклоспорина.
Применение сочетания всех 3-х вышеперечисленных фармацевтических средств требует контроля состояния пациента и учёта риска.
Специфика применения
Не исследовано использование Рестасиса для лечения больных, у которых когда-либо был диагностирован герпесвирусный кератит.
Также использование Рестасиса не изучено у тех больных, у которых имеют место печёночные и почечные нарушения.
Не изучено также, насколько эффективность Рестасиса в отношении пациентов от шестидесяти пяти лет отличается от его эффективности в отношении больных средней и молодой возрастной категорий.
Эмульсия, содержащаяся в индивидуальном флаконе, должна быть использована моментально после его вскрытия, путём закапывания средства в глаза. Та часть эмульсии, которая останется внутри флакона, должна быть утилизирована мгновенно по окончании использования.
Во избежание заражения глаз нельзя прикасаться к глазу флаконом. Недопустимо прикосновение края флакона к любым поверхностям, в противном случае имеется риск заражения эмульсии.
Утилизация остатков средства должна проводиться с учётом местных требований.
Недопустимо использование Рестасиса одновременно с контактными линзами. В случае использования последних требуется снимать их перед применением препарата. Надеть их снова можно спустя пятнадцать минут с момента использования данного средства.
Использование при беременности
Достоверные исследования воздействия Рестасиса на организм при беременности отсутствуют. Установлено, что при лактации происходит проникновение циклоспорина в материнское молоко в случае системного введения этого средства. Экскреция его в материнское молоко при местном использовании не изучена.
Влияние на способность управлять авто и механизмами
Вероятно недолговременное снижение зрения после применения Рестасиса, поэтому пациенту необходимо выждать определённое время, пока зрение восстановится, перед тем началом управления транспортом либо механизмами. Необходимо принимать во внимание вероятность возникновения головокружения.
Дозировка
Одна капля этого средства закапывается в каждый из глаз дважды ежесуточно, через каждых двенадцать часов. Перед закапыванием встряхивают флакон два или более раз до получения гомогенной непрозрачной эмульсии, имеющей белый цвет.
Рестасис может использоваться в сочетании с теми средствами, где содержится искусственная слеза, при этом требуется соблюдение промежутка между приёмами этих видов препаратов, который должен составлять пятнадцать минут.
Передозировка
Случаи передозировки Рестасиса неизвестны. Местное использование этого препарата с крайне низкой вероятностью способно вызвать передозировку.
Незначительная системная концентрация действующего вещества в крови в случае местного использования исключает системную интоксикацию. В этом случае предполагается лечение, имеющее симптоматическую и поддерживающую направленность.
Побочные эффекты
Использование данного средства преимущественно (17 процентов больных) приводило к жжению в глазах в качестве побочного воздействия.
Относительно распространёнными побочными результатами являются раздражение глаз, повышение температуры конъюнктивы, чувство наличия инородных тел и боль в глазах, ухудшение зрения, сухость в глазах, фотофобия, боль в голове.
В редких ситуациях возможны: кератит, сопровождающийся изъязвлениями, отёк век, повышение температуры век, усиленное выделение слёз, головокружение.
Возможны также следующие побочные эффекты, частота которых остаётся невыясненной: крапивница, отёки глазной конъюнктивы, реакции усиленной чувствительности.