Офлоксацин — борьба с инфекцией на современном уровне

Основной проблемой лечения инфекционных заболеваний является резистентность микроорганизмов к антибактериальным средствам. Ученые создают все новые препараты, а микробы «привыкают» к ним с завидным постоянством.

Сегодня многие болезни вызываются не одним, а целым миксом вирусов и бактерий. Этим объясняется тяжесть процесса и нечувствительность его к назначаемому лечению.

Заболевания глаз инфекционной природы очень разнообразны и порой трудно подобрать капли, убивающие всех возбудителей. В арсенале инфекциониста должны быть универсальные препараты, к которым можно прибегать в таких сложных случаях.

Один из них , Офлоксацин. Это не антибиотик в классическом смысле. Это химическое вещество из группы фторхинолонов с выраженным антибактериальным действием.

Инструкция по применению

Как действует

Любая бактерия — это клетка, в которой имеется свой генетический материал, представленный молекулами ДНК и РНК. Офлоксацин способен ингибировать фермент ДНК-гиразу, от которой зависит стабильность молекул ДНК.

Как только этого вещества становится недостаточно, ДНК разрушается, а это означает моментальную гибель клетки-бактерии. Такой эффект полного уничтожения называется бактерицидным. Поскольку ДНК присутствует в любом виде микроорганизмов, то и действие Офлоксацина универсально.

Против него не могут устоять ни бактерии, синтезирующие β-лактамазу (защитный инструмент многих микробов), ни атипичные микобактерии, характеризующиеся быстрым ростом.

Перечислим, какие микробы убивает Офлоксацин:

• Группа стафилококков,
• Кишечная палочка,
• Все представители Клебсиеллы, включая возбудителя пневмонии,
• Citrobacter spp,
• Многочисленные протеи,

• Энтеробактерии,
• Hafnia spp,
• Сальмонеллы и шигеллы,
• Иерсинии,
• Кампилобактерии,
• Все серрации,
• Синегнойная палочка,
• Холерный вибрион,

• Moraxella catarrhalis,
• Возбудители гонореи и менингококкового менингита,
• Гемофильная палочка (Haemophilus influenzae),
• Вся группа хламидий (Chlamydia spp.),
• Группа легионелл,
• Возбудители бруцеллеза.

Есть и другие, более редкие микробы, уничтожаемые Офлоксацином. Некоторые из низ имеют не полную чувствительность.

К ним относят: некоторое виды энтерококков, стрептококков, серраций и синегнойной палочки, микобактерий, клостридий, уреаплазм, хеликобактера пилори, гарднерелл, микоплазм и других. Офлоксацин не работает при сифилисе и некоторых анаэробных инфекциях.

Показания

Описанная чувствительность микроорганизмов к Офлоксацину делает возможным его использование во многих областях медицины. В офтальмологии он широко назначается пациентам, так как при местном применении не проникает в кровь и не вызывает неблагоприятных последствий.

Применение такого сильного препарата не всегда оправдано, часто можно обойтись более простыми антибиотиками.

Список болезней, которые можно вылечить Офлоксацином впечатляет:

1. Заболевания верхних и нижних дыхательных путей. Простой ринит и фарингит лечить Офлоксацином необоснованно, а вот воспалительный процесс в бронхах и легких может быть быстро купирован препаратом.
2. Тяжелые заболевания ЛОР-органов. Это синуситы, которые трудно поддаются терапии и часто переходят в хронические, редкие формы фарингита, воспаление среднего уха и гортани.
3. Заболевания кожи и мягких тканей инфекционной природы, когда есть вероятность участия бактериального компонента (наличие гноя, лабораторное подтверждение).
4. Инфекционно-воспалительные заболевания костей и суставов. Такие процессы опасны серьезными осложнениями и вызывают сильные страдания пациентов, поэтому их лечение сразу начинают с сильных антибактериальных средств.
5. Воспалительные болезни органов брюшной полости. Даже инфекции желчевыводящих путей успешно лечатся Офлоксацином.
6. Тяжелые воспаления мочевыводящей системы. Обычно это пиелонефриты, опасность которых в нарушении выделительной функции почек. Для лечения циститов и уретритов существуют более безопасные средства, но при их неэффективности, применяют Офлоксацин.
7. Воспалительные заболевания женских половых органов: маточных труб, эндометрия, яичников. У мужчин простит и воспаление яичек.
8. В офтальмологии: поражение конъюнктивы глаза, роговицы, при кератитах и блефаритах, хламидийной инфекции глаз. Очень часто глазные капли Офлоксацина назначают после операций, для профилактики вторичной инфекции.
9. Среди половых инфекций хорошо реагируют на Офлоксацин хламидиоз и гонорея.
10. Воспаление мягкой мозговой оболочки бактериальной природы.

В качестве профилактического средства такой «серьезный» антибактериальный препарат оправдан только при тяжелых иммунодефицитных состояниях (СПИДе, нейтропении).

Побочные реакции

Все фторхинолоны, в том числе Офлоксацин, хорошо переносятся пациентами. Неблагоприятные реакции наблюдаются с частотой от 3 до 13 % случаев. Побочные явления зависят от дозы препарата, чем она выше, тем более они заметны.

Большинство из них транзиторные и проходят со временем. Офлоксацин отменяют только в редких случаях, когда есть угроза здоровью человека. Какие побочные явления бывают чаще всего:

• Пищеварительная система: у больного снижается аппетит, может проявляться тошнота, иногда рвота, запор или понос, вздутие живота. Боли в животе и псевдомембранозный энтероколит регистрируют в единичных случаях. В анализах может быть незначительное повышение трансаминаз и щелочной фосфатазы, что связано с неблагоприятным влиянием на деятельность клеток печени. Отмечается дисбактериоз или кандидоз кишечника.
• Нервная система реагирует слабостью, головной болью, головокружением, нарушением сна. Очень редко —менингиальные симптомы (в 1% случаев был зарегистрирован асептический менингит), расстройства психики (делирий, депрессия). У пациента могут неметь конечности, появляться тремор и неуверенность движений, спутанность сознания и галлюцинации. Из всех фторхинолонов именно Офлоксацин становился причиной повышенного возбуждения и провоцировал эпилепсию у предрасположенных к ней пациентов.
• Сердечно-сосудистая система: осторожность стоит проявлят гипотоникам. Офлоксацин может снижать артериальное давление. При коллапсе, что обычно бывает при внутривенной капельной инъекции, введение срочно прекращают, человеку оказывают соответствующую помощь. Иногда развивается учащенное сердцебиение, воспаление венозной стенки при в/в использовании.

• Проявления аллергии: они возникают как при использовании таблеток, так и капель в глаза. Обычно человек чувствет зуд, жжение, отмечает высыпания по типу крапивницы. Поражение внутренних органов возможно при присоединении аутоиммунного компонента (нефрит). Системные аллергические реакции, угрожающие жизни, отмечаются редко.
• Кожные реакции: различные высыпания.
• Нарушение баланса кишечной микрофлоры и микрофлоры влагалища (вплоть до развития вагинита).
• Местные реакции при внутривенных инъекциях.
• Изменение состава крови: снижение уровня эритроцитов и лейкоцитов или, наоборот, лейкоцитоз и увеличенная СОЭ. При длительном приеме страдает свертывающая система за счет снижения уровня тромбоцитов.
• Кости, мышцы, сухожилия: воспаления — миозиты, артралгии, поражение сухожилий — тендопатии. В пожилом возрасте (старше 70 лет) может развиться тяжелый тендинит, который рано или поздно приведет к разрыву сухожилия.
• Чувствительность и восприятие мира: при местном использовании часто наблюдается нарушение цветоощущения, больные отмечают изменения вкуса и обоняния.
• Пневмо токсичность — поражение легких, имеющее дозозависимый характер.
• На фоне сахарного диабета Офлоксацин может снизить уровень глюкозы в крови.

Во 2 и 3 триместре беременности были выявлены неблагоприятные воздействия на суставы плода. Офлоксацин хорошо проникает в грудное молоко, поэтому поражение отмечается и при кормлении грудью.

Передозировка

Первые признаки передозировки Офлоксацина неспецифичны. Возникают тошнота, рвота, боли в животе. Вначале их редко связывают с Офлоксацином. Дальше появляются возбуждение, головная боль и головокружение. При серьезном превышении дозы затрагивается почечная ткань (интерстициальный нефрит).

Антидота в Офлоксацину не существует. Проводят общую дезинтоксикационную терапию, промывают желудок. Симптоматическое лечение призвано корректировать нарушения функции органов.

Противопоказания

Список абсолютных ограничений небольшой:

• Индивидуальная непереносимость.
• Беременные и кормящие матери.
• Детский возраст.
• Эпилепсия.

Осторожность проявляют при назначении на фоне атеросклероза и нарушениях мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки, инсульт) в анамнезе. Тяжелые болезни печени и почек требуют снижения дозы.

На что обращают внимание:

1. Офлоксацин несовместим с ультрафиолетовым излучением. Это учитывают особенно в офтальмологической практике.
2. Если пациент получает базовую терапию антацидами, эффективность антибиотика может снижаться. Между лекарствами должен пройти промежуток времени не менее 4-х часов. Снижают всасывание Офлоксацина в кишечнике и средства с алюминием, кальцием, магнием, солями железа. Они образуют нерастворимые соли, поэтому препараты так же не стоит принимать вместе.
3. Совместное использование с теофиллином требует снижения дозировки последнего.
4. Некоторые лекарства, действующие на почки и снижающие клубочковую фильтрацию, могут повысить относительную концентрацию Офлоксацина в крови и вызвать его передозировку.
5. Антагонисты витамина К и Офлоксацин могут привести к снижению свертывания.
6. Нестероидные противовоспалительные средства на фоне Офлоксацина приводят к повышению судорожной готовности и могут спровоцировать приступ эпилепсии.
7. Глюкокортикоиды совместно с Офлоксацином могут спровоцировать разрыв сухожилий у пожилых пациентов.
8. Поражение почек может развиться на фоне приема совместно с препаратами, ощелачивающими мочу: ингибиторы карбоангидразы, цитраты, бикарбонат натрия
9. При лечении глазных заболеваний отказываются от мягких контактных линз.
10. Глазная мазь может вызывать светобоязнь, поэтому лучше носить солнцезащитные очки.
11. Сразу после местного применения возможно нечеткое изображение, поэтому приступать к деятельности, требующей повышенного зрительного внимания (вождение автомобиля, работа авиадиспетчера и другие), нужно минимум через 15 минут.

Указанные особые условия применения препарата подтверждают необходимость обязательной консультации у врача перед началом приема Офлоксацина.

ВАЖНО! Офлоксацин не назначают для лечения пневмококковых пневмоний или тонзиллитов.

Применение у детей

Офлоксацин не рекомендуют использовать до тех пор, пока не завершилось формирование костей и мышц ребенка. Поэтому ограничением считается 14-летний возраст (раньше эта цифра была 18 лет).

Допускается примененеие Офлоксацина, когда предполагаемая польза значительно превосходит риск осложнений и невозможно подобрать более безопасный антибактериальный препарат. Детская дозировка рассчитывается как 7,5 мг/кг массы тела (тяжелое течение заболевания допускает увеличение до 15 мг/кг).

Фармакокинетика

Таблетки Офлоксацина быстро всасываются в тонком кишечнике и достигает максимального уровня в крови через 1-2 часа. Доступность препарата достигает 90-100%, что означает полное использование биологических свойств вещества.

Распределение Офлоксацина: четверть дозы связывается с белками плазмы крови. Офлоксацин легко преодолевает плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Именно поэтому препарат противопоказан при беременности и лактации.

Выведение до 80% препарата происходит с мочой в неизменном виде. Метаболизируется только в 5% от исходной дозы вещества. Время выведения Офлоксацина — 5-8 часов.

Какие существуют формы выпуска

1. Таблетки 200, 400 мг.
2. Раствор. Бутылки объемом 100 мл (2 г Офлоксацина, разведенных физраствором).
3. Мазь. В одном тюбике содержится 0,3 г Офлоксацина и вспомогательные средства.
4. Глазные капли с концентрацией 0,3%. Флакончик 5 мл имеет удобную систему введения вещества в конъюктивальный мешок.

Других лекарственных форм Офлоксацина не существует. При назначении препарата врач учитывает возможные аллергические реакции, причем не только на основное вещество, но и на вспомогательные.

Как использовать препарат

Таблетки

Взрослая дозировка: 200 — 800 мг, разделенных на 2 раза. Курсовое лечение продолжают от 7 до 10 суток. Иногда эффективной оказывается доза 400 мг в один прием, этого достаточно для лечения гонореи.

При хронической почечной недостаточности (клиренс по креатинину от 50 до 20 мл в минуту), суточную дозировку опускают до 100-200 мг.

При очень низком показателе креатинина (менее 20 мл в минуту) или при необходимости гемодиализа назначают не более 100 мг в сутки (строго через 24 часа). При заболеваниях печени, сопровождающихся печеночной недостаточностью, нельзя превышать дозу 400 мг в сутки.

Внутрь Офлоксацин принимают вместе с пищей, обычно во время завтрака и ужина. Так можно избежать многих побочных явлений со стороны ЖКТ.

Продолжительность терапии определяет врач, но она обязательно должна продолжаться еще некоторое время после исчезновения признаков заболевания (обычно 3 дня). При отдельных заболеваниях курс лечения может продлеваться на несколько недель.

Для инъекций

Офлоксацин инъекционно вводится только капельно. Начинают введение с 200 мг Офлоксацина разово, капельница медленная, как и для всех антибиотиков.

Если симптомы уменьшаются, общее состояние пациента не представляет угрозы для жизни переходят на прием таблеток Офлоксацина в той же суточной дозировке. Для лечения тяжелых форм инфекционного процесса или пациентов с ослабленным иммунитетом дозу увеличивают до 400 мг в сутки.

Глазная мазь

На одно нанесение нужно выдавить сантиметровую полоску мази. Ее накладывают за нижнее веко 2-3 раза в день. Для этого необходимо аккуратно оттянуть нижнее веко и нажав на тюбик выдавить необходимобъем препарата. Если конъюнктивит имеет хламидийную природу, то частота увеличивается до 5-6 раз в сутки.

Обычный курс лечения — 2 недели, при тяжелых формах и уничтожения хламидий продолжительность значительно больше( до 5 недель).

Глазные капли

Препарат закапывают каждые 2 часа, по 1 капле. При нетяжелых формах инфекции глаз интервал можно увеличить до 4 часов. Продолжительность курса не менее 5 дней. Если в глаз попала большая доза, нужно промыть их водой.

Как хранят Офлоксацин

Как и все препараты списка Б, его хранят в темном, сухом месте при температуре не выше 25 °C. Нельзя допускать контакта детей с лекарством. Срок годности составляет 2 года. Отпускается Офлоксацин в аптечной сети по рецепту.

Цена

Стоимость препарата доступна, в среднем 30-50 рублей за упаковку таблеток (№10). Глазные капли (флакон 5 мл) стоят примерно 300 рублей.

Аналоги

Таблетки Офлоксацина выпускаются еще под такими названиями:

1. Заноцин.
2. Офлоксин.
3. Зофлокс.

Мазь глазная имеет полный аналог Флоксал. Растворы для инъекций: Офло, Таривид, Офлоксабол. Глазные капли имеют аналоги: Флоксад, Унифлокс, Данцил.

Отзывы

Елена, 42 года

У меня вторичный иммунодефицит (заболевание костного мозга), поэтому инфекции цепляются разные и лечатся очень плохо. Особенно мучительно протекают конъюнктивиты. Я перепробовала много антибиотиков, и толькоОофлоксацин решил проблему. Как объяснил доктор, он работает как два антибиотика старого поколения. Капли удобно использовать, на флакончике есть специальная пипетка. В первое время в глазах было ощущение инородного тела, но это быстро прошло. Так же мне запретили во время лечения водить машину. Но после недельного курса я почувствовала себя человеком, глаза снова здоровы.

Александр Семенович, 63 года

Офлоксацином я лечил хронический простатит. Уролог назначил, после многократных неудачных попыток избавиться от воспаления. Я знал, на что шел. Курс был длительный, поэтому все время принимал капсулы для кишечника и против грибков. Все обошлось без осложнений. А побочки не было вообще, хорошо перенес таблетки. Самое главное! Уже через неделю исчезли многие неприятные симптомы, знакомые мужчинам.

Ирина, 25 лет

После очередной поездки в отпуск я впервые узнала, что такое гнойный конъюнктивит. Глаза стали болеть нестерпимо, пришлось даже взять больничный. Сначала капала привычные средства, но они совсем не помогали. Окулист назначил Офлоксацин в каплях. Сразу порадовала упаковка, очень удобная и простая. Проблема с воспаление была решена за 1 день. Ушла боль и резь, выделения из глаз. Не забывайте, что капать нужно сразу оба глаза. Оказывается, антибиотики для глаз совсем не опасны и хорошо переносятся.